高乌头现代研究表明其具有镇痛、抗炎、解热、局麻、抗心律失常等广泛的药理作用,临床上常用于治疗类风湿性关节炎和局部镇痛。因高乌头有毒,本课题前期用具清热解毒功效的甘草汁高压蒸制以确保临床用药安全有效,筛选并研究了毒性部位药效物质基础。另外对各萃取部位进行了指纹图谱研究,发现石油醚等部位化学成分丰富,且炮制前后发生了巨大的变化,但炮制前后石油醚部位是否存在药效差异值得进一步研究。基于此,本研究上海申安医疗器械厂对炮制前后高乌头的石油醚部分的镇痛和抗炎活性进行了对比,以期为其谱效关系研究及进一步明确高乌头炮制减毒存效机制提供实验依据。
1仪器
LDZX-30KBS立式压力蒸汽灭菌器(上海申安医疗器械厂产品) ; BP211D 电子天平(德国Sartorius公司) ; RB-200 型智能热板镇痛仪( 成都泰盟科技有限公司) 。
2结果
2.1对热板致小鼠疼痛的影响
给药30min后,生品石油醚高剂量组与制品石油醚低剂量组痛阈值分别为 (17.23±4.97) ,(15.22±4.86) ; 给药60min后,生品石油醚高剂量组痛阈值为(20.60±6.74),与空白对照组相比,差异具有统计学意义( P<0.01,P<0.05) ,制品与等剂量生品比较,差异无统计学意义(P>0.05) 。见表1
表1甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位对热刺激所致小鼠疼痛的影响
3讨论
高乌头成分复杂,含有生物碱、生物碱、黄酮、甾体、糖苷类等多类化学成分,上海申安医疗器材厂发现目前研究多集中在以高乌甲素为代表的二萜生物碱的药理作用及成分研究,对弱极性的石油醚部位药理作用及化学成分研究鲜有报道。高乌头具有很强的镇痛抗炎活性,其石油醚部位是否具有抗炎镇痛活性且甘草汁蒸制前后活性是否还保持?因此本实验上海申安医疗器材厂采用热板法和扭体法以及二甲苯致耳肿胀实验进行镇痛抗炎试验,结果显示,甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位均具有较强的镇痛抗炎活性,且其抗炎作用经炮制后作用显著增强。现代研究表明高乌甲素和冉乌头碱有一定的抗炎镇痛作用,而石油醚萃取部位含有该物质这可能是高乌头石油醚部位具有抗炎、镇痛效果的原因之一。
高乌头经甘草汁蒸制后毒性、药效变化其根源是内在物质基础发生了改变。课在前期研究中建立了高乌头生品及炮制品指纹图谱,发现石油醚萃取部位指纹峰信息最丰富,所含化学成分数目最多(生品36个共有峰、制品26个共有峰) ,同时炮制前后变化明显。炮制后消失的成分和含量显著降低的成分是高乌头表现出“毒性”的物质基础;炮制后产生大量新的物质,很可能是高乌头“存效”的物质基础。因此上海申安认为石油醚部位抗炎镇痛活性可能是这些化合物共同作用的结果,抗炎活性在炮制后增强可能与炮制后新增的化合物以及炮制后含量增加有一定关系。这可能是高乌头镇痛抗炎的物质基础之一,可以为进一步开展谱-效关系研究奠定基础。
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